Akvaretikum
Akvaretikum (tiež vaptán) je liečivo na zníženie zvýšeného krvného tlaku, ktorý znižuje tak, že pomáha s vylučovaním nadbytočnej vody v organizme, ktorej nadbytok vedie na vysoký krvný tlak.[1] Vazopresín stimuluje spätnú resorpciu vody v nefrónoch, čím udržiava vodu v organizme.[1] Podanie akvaretík vedie na zvýšenú diurézu (zväčšené množstvo finálneho moču). Akvaretiká nespôsobujú stratu sodných katiónov močom, čo sa využíva u pacientov trpiacich na:
- hyponatremickú hypervolémiu, čo je stav s nízkou koncentráciou sodíka v krvi ale s veľkým objemom vody,[1]
- cirhózu pečene,[1] čo je stav zlyhávajúce pečene často spôsobený konzumáciou alkoholu, vírusmi,
- srdcové zlyhávanie, keď sa v tele hromadí voda pretože srdce nedokáže pretlačiť dostatok primárneho moču do lumena nefrónu,[1]
- nesprávnu sekréciu vazopresínu, ktorá vyvolá zníženie hladiny sodíka v krvi.[2]
Farmakodynamika
[upraviť | upraviť zdroj]Akvaretikum je diuretikum, ktoré pôsobí ako blokátor (inhibítor, antagonista) vazopresínových receptorov.[1] Akvaretiká sa rozlišujú na selektívne akvaretiká, ktoré inhibujú iba jeden z podskupiny vazopresínových receptorov (V1 vazopresínový receptor alebo V2 vazopresínový receptor).[1]
-Tolvaptan_Structural_Formula_V1.svg)
Tolvaptán
[upraviť | upraviť zdroj]Ako jediné v súčasnosti dostupné liečivo zo skupiny akvaretík je tolvaptán.[1] Tolvaptán je selektívny antagonista vazopresínu, ktorý blokuje väzbu arginínvazopresínu (AVP) na vazopresínové receptory V2.[2] Vazopresínové receptory V2 sa nachádzajú v distálnom tubule nefrónu.[2]
Kontraindikácie
[upraviť | upraviť zdroj]Tolvaptán zvyšuje hladinu sodíka v krvi, preto sa nesmie užívať u pacientov trpiacich na vysokú hladinu sodíka v krvi (hypernatrémia).[2] Keďže tolvaptán zvyšuje diurézu, nesmie sa užívať u pacientov trpiacich na nízky objem tekutín v organizme, ďalej u tých pacientov, ktorí nie sú schopní vnímať smäd, a u pacientov trpiacich na hypovolemickú hyponatrémiu, kde by akvaretikum vyústilo do prehĺbenia hypovolémie zvýšením diurézy.[2] Tolvaptán sa nesmie užívať u pacientov neschopných tvoriť moč (anúria).[2] Stavy gravidity a laktácie sú tiež kontraindikáciou užívania tolvaptánu.[2]
Tehotné a dojčiace ženy
[upraviť | upraviť zdroj]Bolo preukázané, že tolvaptán vykazuje účinky na fertilitu u zvierat, pričom ale riziko u ľudí nie je známe z etických dôvodov.[2]
Bolo preukázané, že tolvaptán prechádza do materského mlieka u cicavcov, pričom ale riziko prechodu tolvaptánu z krvi človeka do materského mlieka nebolo skúmané, preto je zakázané užívanie tolvaptánu počas dojčenia.
Bolo preukázané, že tolvaptán vykazuje reprodukčnú toxicitu u zvierat, pričom ale nebolo skúmané potenciálne nriziko reprodukčnej toxicity u ľudí z etických dôvodov.[2] Ženy s aktívnym sexuálnym životom musia počas užívania tolvaptánu užívať antikoncepciu.[2]