Analóg (chémia)
Analóg alebo štrukturálny analóg je v chémii taká chemická látka, ktorá má podobný charakter a štruktúru ako predlohová látka.[1] Využíva sa najmä v medicínskej chémii na návrh a dizajn nových liečiv založený na už existujúcich liečivách, prípadne prírodných látkach, resp. látkach existujúcich v organizme.[1] Analógy sú teda liečivá, ktoré majú vylepšené farmakokinetické alebo farmakodynamické vlastnosti oproti už existujúcim liečivám, prírodným látkam, resp. látkam existujúcich v organizme.[1] Existujú napríklad analógy prostaglandínov, ktoré sa používajú na terapiu glaukómu.[2] Prostaglandíny sú chemické látky so signálnou funkciou v organizme, ktoré majú však krátky biologický polčas, lebo sa rýchlo rozkladajú.[3] Úlohou medicinálnych chemickov bolo teda pripraviť látky s rovnakou funkciou v organizme, ale s predĺženým účinkom, čo uľahšuje a umožňuje podávanie týchto látok ako liečiv.[4]
Podľa chemickej zmeny vykonanej na predlohovej látke sa rozlišuje osem typov analógie:
- hydrogenácia a dehydrogenácia - zavádzanie násobných väzieb alebo aromatických systémov, resp. ich transformácia na nasýtené systémy,[1]
- alkylová analógia - zavádzanie alkylov, cykloalkylov alebo alkoxyskupín do molekuly náhradou vodíka alebo iného alkylu,[1]
- radikálová analógia - náhrada vodíka alebo alkylu arylom alebo naopak, resp. zámena arylu za heteroaryl,[1]
- izostéria - náhrada atómov alebo skupín kvalitatívne iným atómov alebo skupinou,[1]
- analógia funkčných skupín - ide o výmenu funkčných skupín, ktoré nie sú navzájom izostérne, napríklad náhrada esterovej funkcie (v prokaíne) za ketónovú skupinu (v propipokaíne), resp. za éterovú funkciu (v pramokaíne), resp. za amidovú skupinu (v lidokaíne), prípadne za karbamátovú funkciu (v heptakaíne),[1]
- analógia kruhov - ide o tvorbu cyklov zavádzaním chemických väzieb medzi atómami, ktoré neboli predtým spojené chemickou väzbou alebo naopak, otváranie cyklov prerušovaním chemických väzieb,[1]
- modely - ako model označujeme chemickú látku, ktorá obsahuje farmakofór prírodnej látky, ale má výrazne jednoduchšiu chemickú štruktúru. Od kokaínu boli odvodené modely ako je prokaín, lidokaín, eukaín, amylokaín.[1]
- zdvojenie molekúl - ide o prepojenie dvoch liečiv s rovnakým alebo rôznym farmakodynamickým princípom, prípradne o zdvojenie tvoch molekúl rovnakej látky.[1]
- Kokaín a jeho analógy
Referencie
[upraviť | upraviť zdroj]- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 HARTL, Jiří; PALÁT, Karel. Farmaceutická chemie I.. 3. vyd. Praha : Karolinum, 2016. ISBN 978-80-246-2033-6.
- ↑ ŠVIHOVEC, Jan. Farmakologie. 1. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-5558-8.
- ↑ KOOLMAN, Jan; RÖHM, Klaus Heinroch; BENDA, Vladimír. Barevný atlas biochemie. 4. vyd. Praha : Grada Publishing, 2017. ISBN 978-80-247-2977-0.
- ↑ REMKO, Milan. Medicínska chémia. 1. vyd. Bratislava : SAP - Slovak Academic Press, s.r.o., 2002. ISBN 80-88908-92-2.