Antimetabolit
Antimetabolit je inhibítor enzýmu, ktorý selektívne blokuje metabolickú dráhu.[1] Podľa inej definície je antimetabolit analóg (izostér) prirodzeného metabolitu, ktorý v bunkách inhibuje biosyntézu nukleových kyselín.[2] Antimetabolit je teda liečivo, ktoré vychádza zo štruktúry chemickej látky, ktorá sa bežne vyskytuje v organizme.[3] Dôsledkom tohto prístupu k vývoju liečiv je, že tieto látky ku kompetitívne inhibítory enzýmov.
Antimetabolity boli pôvodne objavené ako nová skupina zlúčenín účinných proti malígnemu bujneniu.[2] Za ich objav sa zaslúžila americká biochemička a farmakologička Gertrude Belle Elion (1918 - 1999), ktorá za svoj objav získala v roku 1988 Nobelovu cenu za fyziológiu alebo medicínu.[4] Na myšlienky protirakovinových liečiv Gertrude Belle Elion naviazal v Československu Antonín Holý, ktorý pripravil antimetabolity, ktoré sa ukázali byť účinné proti vírusom ako antivirotíká tenofovir, cidofovir, adefovir a duvira.[5]
Referencie
[upraviť | upraviť zdroj]- ↑ LÜLLMANN, Heinz; MOHR, Klaus; HEIN, Lutz. Barevný atlas farmakologie. 5. vyd. Praha : Grada Publishing, 2007. ISBN 978-80-247-1672-5. (po česky)
- 1 2 HARTL, Jiří; DOLEŽAL, Martin; MILETÍN, Miroslav. Farmaceutická chemie IV.. 3. vyd. Praha : Karolinum, 2019. ISBN 978-80-246-4264-2. (po česky)
- ↑ RÁDL, Stanislav. Příběhy spojené s objevy nových léčiv II Volné pokračování. 1. vyd. Praha : VŠCHT, 2025. ISBN 978-80-7592-270-0. (po česky)
- ↑ Gertrude B. Elion – Facts [online]. NobelPrize.org, [cit. 2025-06-26]. Dostupné online. (po anglicky)
- ↑ ÚOCHB. Historie ÚOCHB [online]. ÚOCHB, [cit. 2025-06-26]. Dostupné online. (po česky)
Pozri aj
[upraviť | upraviť zdroj]Iné projekty
[upraviť | upraviť zdroj]
Commons ponúka multimediálne súbory na tému Antimetabolit
