Ibuprofén
Ibuprofén je liečivo zo skupiny nesteroidných antiflogistík, ktoré neselektívne a reverzibilne inhibuje izoenzýmy cyklooxygenázy, čím blokuje tvorbu prostanoidov.[1] Z hľadisky chemickej štruktúry je to derivát kyseliny propánovej, preto patrí do skupiny liečiv nazývaných profény.[2] Ibuprofén má protizápalové účinky, antiflogistické účinky, antipyretické účinky (znižuje horúčku) a analgetické účinky (proti bolesti).[2] Používa sa ako protireumatikum pri osteoartróze, vertebrogénnom algickom syndróme (bolesti spôsobené nesprávnou polohou alebo poškodením stavcov).[2] Ibuprofén je najšetrnejšie liečivo zo skupiny nesteroidných antiflogistík voči gastrointestinálnemu traktu[2] pri dávkach 1200 mg/deň.[1] Ibuprofén začína tlmiť bolesť už od dávky 200 mg.[1] Častejšie sa všakužíva dávka až 400 mg v jednej tablete.[1]
Význam ibuprofénu u detí
[upraviť | upraviť zdroj]Na znižovanie horúčiek u detí sa s výhodou používa ibuprofén, pretože u toho nebol zistený rozvoj Reyovho syndrómu, ktorý sa popisuje u kyseliny acetylsalicylovej.[2]
Ibuprofén v gravidite a počas kojenia
[upraviť | upraviť zdroj]Ibuprofén sa smie podávať v prvom a druhom semestri len v prípade nevyhnutnosti.[2] Platí úplný zákaz užívania ibuprofénu v treťom trimestri gravidity, pretože môže vyvolať predčasný uzáver ductus arteriosus a poruchy obličiek u plodu.[2] Ibuprofén je možné užívať počas kojenia, hoci zčasti prechádza do materského mlieka. Ibuprofén nie je pre kojencov rizikový.[2]
Vysoké dávky ibuprofénu
[upraviť | upraviť zdroj]Denné dávky ibuprofénu nad 2,4 g (šesť 400 mg tabliet denne, tri 800 mg tablety) môžu viezť na srdcový infarkt alebo mozgovú príhodu, pretože ibuprofén môže vo vysokých dávkach vyvolať inhibíciu cyklooxygenázy v cievnej stene, ktorá produkuje prostanoidy proti zrážaniu krvi, čím sa podporí tvorba krvných trombov.[2]
Vysoké dávky ibuprofénu sú kontraindikované aj u nekontrolovanej hypertenzie, pretože inhibujú tvorbu vazodilatačných prostanoidov, čím ibuprofén zvyšuje krvný tlak.[2]
Ďalej nie je vhodné užívať vysoké ávky ibuprofénu u srdcového zlyhávania, cerebrovaskulárneho ochorenia, ischemickej choroby srdečnej.[2]
Farmakokinetika
[upraviť | upraviť zdroj]Ibuprofén je možné podávať perorálne v liekovej forme klasických tabliek alebo efervescentných tablet, kapsúl, sirupov. Lokálne a topicky v liekovej forme čípkov, náplastí, gélov, krémov.[1]
Ibuprofén sa z čreva kompletne vstrebáva do krvi. Jeho účinok nastupuje pomalšie ako účinok kyseliny acetylsalicylovej.[1] Biologická dostupnosť ibuprofénu dosahuje 80 až 100 %.[1]
Ibuprofén sa metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity.[1] Vylučovaný je vo forme metabolitov prostredníctvom moču.[1]
Protizápalové účinky ibuprofénu
[upraviť | upraviť zdroj]Ibuprofén je charakteristický slabšími protizápalovými účinkami, preto sa musí podávať vo vysokých dávkach 1600 mg až 3200 mg ibuprofénu denne rozdelených do 4 dávok (štyri 400 mg tablety denne alebo štyri 800 mg tablety denne).[3] V týchto vysokých dávkach sa podáva pri reumatoidnej artritíde a mimokĺbovom reumatizme.[3]
Referencie
[upraviť | upraviť zdroj]- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 ŠVIHOVEC, Jan. Farmakologie. 1. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-5558-8.
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 MARTÍNKOVÁ, JIřina. Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů. 2. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-4157-4.
- 1 2 LINCOVÁ, Dagmar; FARGHALI, Hassan; DOLEŽAL, Tomáš. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vyd. Praha : Galen, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0. (po česky)