Inhibítor aromatázy
Inhibítor aromatázy je gynekologikum, ktoré patri ku selektívnym inhibítorom biosyntézy estrogénov.[1] Inhibítory aromatázy blokujú premenu testosterónu na estradiol a premenu androsténdiónu na estrón v adrenálnom kortexe, vaječníkoch, v intersticiálnom tkanive semenníkov, v tukovom tkanive, vo fibroblastoch a ďalších tkanivách.[1] Inhibítory aromatázy teda zabraňujú premene mužských pohlavných hormónov na ženské pohlavné hormóny. Inhibítory aromatázy neinhibujú vznik gestagénu progesterónu z pregnenolólu, i.e. syntéza progesterónu nie je inhibítormi aromatázy ovplyvnená.[1]
Inhibítory aromatázy sú indikované pri karcinóme prsníka, ktorý pokročil do metastázujúceho štádia a pokiaľ predchádzajúca liečba selektívnym modulátorom estrogénového receptora nebola úspečná.[1]
Steroidné inhibítory aromatázy
[upraviť | upraviť zdroj]Medzi steroidné inhibítory aromatázy patrí formestán[1] a exemestán, ktorý je ireverzibilným inhibítorom aromatázy.[2]
formestán
exemestán
Nesteroidné inhibítory aromatázy
[upraviť | upraviť zdroj]Medzi nesteroidné inhibítory aromatázy patrí anastrozol a letrozol.[1][3][2] Nesteroidné inhibítory aromatázy sa viažu svojim triazolovým kruhom na železo hému v cytochróme P450 aromatázy, čo je reverzibilná reakcia, čím aromatázu reverzibilne inhibujú.[4][4]
anastrozol
letrozol
Nearomatizovateľné steroidy
[upraviť | upraviť zdroj]Nearomatizovateľné steroidy sú také, ktoré vplyvom aromatázy nedokázu vytvoriť aromatický systém na kruhu A steránu, čo je dané štruktúrnymi predpokladmi steroidu. Nearomatizovateľné steroidy sú zneužívané ako anaboliká, pretože sa nekonvertujú na estrogény, ktoré sú schopné vyvolať gynekomastiu a poruchy libida a erekcie. Medzi známe nearomatizovateľné steroidy patrí trenbolónacetát,[5] oxandrolón[6] a podobne. Výhodou neraromatizovateľných steroidov je, že ich zneužívanie sa nemusí kombinovať s podávaním inhibítorov aromatázy.
Výhody inhibítorov aromatázy v porovnaní so SERM a nežiaduce účinky
[upraviť | upraviť zdroj]Z nedostatku estrogénov sa u žien vyvinie klimakterický syndróm.[4] Na rozdiel od selektívnych modulátorov estrogénových receptorov, inhibítory aromatázy nevyvolávajú rast endometria a nezvyšujú pravdepodobnopsť tromboembolických príhod.[4]
Referencie
[upraviť | upraviť zdroj]- 1 2 3 4 5 6 LINCOVÁ, Dagmar; FARGHALI, Hassan; DOLEŽAL, Tomáš. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vyd. Praha : Galen, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0. (po česky)
- 1 2 ŠVIHOVEC, Jan. Farmakologie. 1. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-5558-8.
- ↑ MARTÍNKOVÁ, JIřina. Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů. 2. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-4157-4.
- 1 2 3 4 LÜLLMANN, Heinz; MOHR, Klaus; HEIN, Lutz. Barevný atlas farmakologie. 5. vyd. Praha : Grada Publishing, 2007. ISBN 978-80-247-1672-5. (po česky)
- ↑ Trenbolón, časť I. – Steroids Info [online]. 2024-03-19, [cit. 2025-04-05]. Dostupné online. Archivované 2025-04-05 z originálu. (po česky)
- ↑ Oxandrolón – Steroids Info [online]. 2024-03-19, [cit. 2025-04-05]. Dostupné online. Archivované 2025-04-05 z originálu. (po česky)