Liberácia (farmakológia)
Liberácia je pojem z farmakokinetiky, ktorý sa týka enterálne podávaných liečiv v pevnej liekovej forme, ktorý je definovaný ako uvoľnenie liečiva z jeho liekovej formy a jeho rozpustenie v biologickej tekutine v mieste absorpcie.[1] Uvoľnenie molukúl liečiva z pevnej liekovej formy za vzniku suspenzie sa nazýva dezintegrácia,[2] rozpustenie suspenzie v biologickej tekutine sa nazýva disolúcia.[1][2] Keďže dezintegrácia a disolúcia tablety alebo tobolky trvá určitý čas, prebieha resorpcia účinnej látky väčšinou až v čreve.[2] Oproti tomu kvapalné liekové formy umožňujú resorpciu liečiva už v žalúdku.[2]
Liečivo môže prechádzať biomembránami len z roztoku.[1] Po rozpustení (disolúcii) teda dochádza ku permeácii liečiva, čiže prieniku liečiva biologickými membránami.[1] Namiesto pojmu permeácia liečiva je možné použiť aj pojem resorpcia liečiva.[2]
Liberácia je teda pojem, ktorý sa týka pevných liekových foriem ako sú tablety, tobolky a čípky, netýka sa kvapalných liekových foriem podávaných enterálne a parenterálne podávaných liečiv.[2]
Retardácia
[upraviť | upraviť zdroj]Retardácia je definovaná ako riadené uvoľňovanie účinných látok z iekových foriem.[2] Prípravky s riadeným uvoľňovaním, ako tobolka, ktorej vnútro tvorí granulát, ktorého granuly majú rôznu hrúbku voskovej vrstvy, alebo tablety s riadeným uvoľňovaním tvorené peletami s rôznou hrúbkou poťahu peliet, sa používajú, ak je nežiaduci rýchly nárast koncentrácie liečiva v krvi, ako napríklad u liečiv s rýchlou elimináciou (vitamín C), keď dlhotrvajúca resorpcia z gastrointestinálneho traktu predlžuje pretrvanie liečiva v organizme.[2]
Tablety s predĺženým uvoľňovaním
[upraviť | upraviť zdroj]Tablety s predĺženým uvoľňovaním (nemýliť s tabletami s riadeným uvoľňovaním) obsahujú liečivo zabudované do hmoty liekovej formy, z ktorej sa liečivo uvoľňuje difúziou po zvlhčení tablety.[2] Vonkajší tvar tablety sa pri postupe črevom nemení, účinná látka sa z tablety s predĺženým uvoľnovaním postupne vyluhováva[2] podobne ako vrecúško čaju začne uvoľnovať látky po ponorení do hrnčeka s vodou.
Poťahovaná tableta
[upraviť | upraviť zdroj]Poťahovaná tableta (tiež dražé) je pevná lieková forma, ktorej vnútro je pokryté ochrannou vrstvou (tiež nazývanej povlak),[2] ktorej chemická podstata je vosk alebo polymér acetátu celulózy.[2] Účel ochrannej vrstvy poťahovanej tablety je ochrana nestabilného liečiva pred vplyvmi prostredia, ochranná vrstva môže zabraňovať prístupu nechutného liečiva k chuťovým receptorom, resp. môže zabraňovať zápachu v prípade liečiv s nepríjemným odórom. Ochranná vrstva poťahovanej tablety sa často využíva aj na vizuálne odlíšenie liekov. Vnútro poťahovanej tablety (tiež nazývané jadro) obsahuje liečivo.[2]
Hrúbka ochrannej vrstva (sila povlaku) sa môže zvoliť tak, aby došlo ku dezintegrácie tablety až v distálnych častiach tenkého čreva (hrubá ochranná vrstva) alebo už na žiatku tenkého čreva (tenká ochranná vrstva).[2] Ochranná vrstva poťahovanej tablety sa v tenkom čreve pomaly rozpúšťa a preto hrúbka ochrannej vrstvy určuje, kde dôjde ku desintegrácii, disolúcii a následnej resorpcii liečiva.[2] U dostatočne hrubých ochranných vrstiev je možné dosiahnuť uvoľnenie látky až v hrubom čreve, ak doba postupného rozpúšťania ochrannej vrstvy poťahovanej tablety zodpovedá dobe prechodu poťahovanej tablety tenkým črevom.[2]
Tobolka
[upraviť | upraviť zdroj]Tobolka je pevná lieková forma, ktorá má podlhovastý tvar, ktorej obal je tvorený dvoma časťami, ktoré sa dajú manuálne oddeliť.[2] Obal tobolky je chemicky tvorený želatínou.[2] Vnútro tobolky je často tvorené práškom, granulátom alebo menej často roztokom.[2]
Ak je vnútro tobolky tvorené granulátom, je možné dosiahnuť riadené uvoľňovanie účinnej látky tým, že jednotlivé granuly v tobolke sú potiahnuté rôzne hrubou vrstvou (ktorá je tvorená napríklad voskom).[2] Po desintegrácii tobolky (otvorení tobolky) dôjde ku vysypaniu granúl do lumena čreva a následnej postupnej desintegrácii granúl v závislosti od hrúbky voskovej vrstvy. Granule s hrubou vrstvou sa tak desintegrujú ako posledné a tým predlžujú uvoľnovanie liečiva.[2] Analogický princíp sa dá použiť aj na tablety, pričom tieto sú tvorené peletami s rôzne hrubými poťahmi: vznikajú tak tablety s riadeným uvoľňovním.[2]
Referencie
[upraviť | upraviť zdroj]- 1 2 3 4 ŠVIHOVEC, Jan. Farmakologie. 1. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-5558-8.
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 LÜLLMANN, Heinz; MOHR, Klaus; HEIN, Lutz. Barevný atlas farmakologie. 5. vyd. Praha : Grada Publishing, 2007. ISBN 978-80-247-1672-5. (po česky)