Preskočiť na obsah

Pohyb liečiva v organizme

z Wikipédie, slobodnej encyklopédie
Vonkajšie bariéry organizmu[1]

Pohyb liečiva v organizme je proces, ktorým sa liečivo dostáva na miesto svojho účinku po liberácii z liekovej formy.[2] Liečivo prekonáva tri druhy bariér:

  1. vonkajšia bariéra - tvorená kožou, ale aj sliznicami vo vnútri tela, ako je črevný epitel, riasinkový epitel v dýchacom systéme. Liečivo sa cez vonkajšiu bariéru dostáva do krvi.[3]
  2. Cievna bariéra organizmu[1]
    cievna bariéra - tvorená cievnym endotelom, ktorý oddeľuje krv od tkanív. Cievna bariéra sa uplatní, keď už je liečivo v systémovej cirkulácii a prestupuje z krvi do tkanív. K cievnej bariére patrí aj hematoencefalická bariéra.[3]
  3. Bunková bariéra organizmu[1]
    bunková bariéra - tvorená cytoplazmatickou membránou, ktorá oddeľuje intracelulárny priestor (vnútro bunky) a extracelulárny priestor (mimobunkový priestor). Cieľ liečiva a teda cieľ terapeutického zásahu sa často nachádza vo vnútri bunky, preto liečivá musia prekonávať cytoplazmatickú membránu.[3]

Z hľadiska mechanizmu pohybu liečiva v organizme ho môžeme deliť na:

  • konvektívny transport liečiva - liečivo je unášané telesnými tekutinami, ako sú krv a lymfa, na veľké vzdialenosti v porovnaní s veľkosťou molekuly liečiva.[2] Tento typ transportu liečiva nie je závislý na fyzikálno chemických vlastnostiach liečiva. Tie sa prejavia iba v možnosti väzby liečiva na transportné molekuly v krvi, ako je albumín, proteín, na ktorý sa viažu hlavne lipofilné liečivá, ktoré sú málo rozpustné vo vode. Väzba liečiva na proteín plazmy je reverzibilná a je sprostrekovaná nekovalentnými interakciami, ako sú elektrostatické sily, vodíkové mostíky a van der Waalsove interakcie.[2]
  • difúzny transport liečiva - liečivo je unášané termickým pohybom molekúl (Brownov pohyb) z miesta s jeho vysokou koncentráciou na miesto s nízkou koncentráciou, čo sa termodynamicky popisuje chemickým potenciálom, resp. elektrochemickým potenciálom liečiva a Fickovými zákonmi difúzie. Rýchlosť transportu difúziou závisí od veľkosti molekuly a jeho fyzikálnych vlastností.[2]
  • transmembránový transport liečiva - liečivo prekonáva biologické membrány buď intracelulárne (zvonku do vnútra bunky), transcelulárne (zvonku do vnútra bunky na jednom póle bunky a zvnútra bunky smerom von na druhom póle bunky) alebo paracelulárne (liečivo putuje okolo buniek zvonku, nevniká do vnútra buniek).[2] Transmembránový transport liečiva je úplne závislý od chemických a fyzikálny vlastností liečiva.[2]

Referencie

[upraviť | upraviť zdroj]
  1. a b c LÜLLMANN, Heinz; MOHR, Klaus; HEIN, Lutz. Barevný atlas farmakologie. 5. vyd. Praha : Grada Publishing, 2007. ISBN 978-80-247-1672-5. (český)
  2. a b c d e f ŠVIHOVEC, Jan. Farmakologie. 1. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-5558-8.
  3. a b c CIKRT, Tomáš. Příběhy léků. 1. vyd. Praha : Státní ústav pro kontrolu léčiv, 2012. ISBN 978-80-260-1403-4.