Talidomid

z Wikipédie, slobodnej encyklopédie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání
Dva enantioméry talidomidu:
Left: (S)-thalidomide
Right: (R)-thalidomide

Talidomid (obchodný názov aj contergan), 2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, ATC kód L04AX02, je chemická látka a liečivo. Sumárny vzorec je C13H10N2O4, mólová hmotnosť je 258,2 g/mol.

Bol syntetizovaný v r. 1953 v Chemie Grünenthal v Nemecku.

Conterganova aféra[upraviť | upraviť zdroj]

Bližšie informácie v hlavnom článku: Conterganova aféra

Od 50. rokov 20. storočia do začiatku 60. rokov 20. storočia bol v 48 štátoch používaný ako upokojujúca (sedatívum) a uspávajúca látka (hypnotikum) pre tehotné ženy. Bol však zakázaný, pretože sa ukázalo, že ide o silný teratogén (tzv. Conterganova aféra). Predchádzajúcimi testami na dobrovoľníkoch to však zistené nebolo. Narodilo sa okolo 10 000 postihnutých detí bez nôh, rúk, uší a s rôznymi malformáciami. Liek spôsoboval predovšetkým tzv. fokoméliu, pri ktorej sa nevyvinie stredná časť paže a tak prsty vyrastajú v podstate priamo z ramena. Liek sa v Česko-Slovensku ani v USA nepredával. Najznámejšou obeťou Conterganu je známy spevák Thomas Quasthoff. Po zistení, že príčinou malformácií je Contergan, sa začal jeden z najdlhších súdnych sporov v Európe vôbec. Obžalobný spis mal 1000 strán. V roku 1970 sa skončil súdnym zmierom. Firma Grünethal sa zaviazala zaplatiť poškodeným odškodné vo výške 100 miliónov mariek (51 miliónov EUR). Švédska vláda v roku 2004 priznala stovke švédskych občanov, poškodených týmto liekom, odškodné vo výške 500 000 švédskych korún.

Teratogénne účinky talidomidu[upraviť | upraviť zdroj]

Riziko vnútromaternicovej smrti plodu alebo závažných vrodených defektov dieťata je extrémne vysoké. Talidomid sa nesmie užívať v žiadnej fáze gravidity. Je to silný ľudský teratogén. Vyvoláva časté (približne 30 %) vážne a život ohrozujúce vrodené defekty, ako napríklad: ektromélia (amélia, fokomélia, hemimélia) horných a/alebo dolných končatín, mikrócia s abnormalitou vonkajšieho zvukovodu (nepriechodný alebo chýbajúci), lézie stredného a vnútorného ucha (menej časté), očné lézie (anoftalmia, mikroftalmia), vrodená srdcová choroba, anomálie obličiek. Boli opísané aj iné menej časté abnormality.

Súčasnosť[upraviť | upraviť zdroj]

V roku 1998 získal talidomid v USA povolenie na liečenie zhubných nádorov, lepry, vredom vyvolaným AIDS. Nesmie sa však podávať tehotným ženám.

24. januára 2008 Európska agentúra pre lieky v Londýne (European Medicine Agency, EMEA) odporučila schválenie talidomidu ako účinnej látky na liečbu rakoviny kostnej drene pre pacientov nad 65 rokov. Pri liečbe sa samozrejme taktiež treba vyhnúť tehotenstvu. Výbor pre humánne lieky sa uzniesol, že "pozitívne účinky talidomidu v kombinácii s inými látkami prevažujú nad rizikami pri liečbe zhubného nádora kostnej drene, najmä u pacientov starších ako 65 rokov, u ktorých nie je možná liečba vysokými dávkami chemoterapie. Klinické štúdie ukázali, že takáto kombinácia látok môže predĺžiť život až o 18 mesiacov v porovnaní s pacientmi liečenými len chemoterapiou".

Liečivo pomáha v boji s metabolickou poruchou kachexia, ktorá sa vyskytuje u 50 percent ľudí trpiacich rakovinou.