Trimetoprim
Tomuto článku alebo sekcii chýbajú odkazy na spoľahlivé zdroje, môže preto obsahovať informácie, ktoré je potrebné ešte overiť. Pomôžte Wikipédii a doplňte do článku citácie, odkazy na spoľahlivé zdroje. |
Trimetoprim | |
Všeobecné vlastnosti | |
Sumárny vzorec | C14H18N4O3 |
Synonymá | 2,4-Diamino-5-
(3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín |
Fyzikálne vlastnosti | |
Molárna hmotnosť | 290,3 g/mol |
Ďalšie informácie | |
Číslo CAS | 738-70-5 |
Pokiaľ je to možné a bežné, používame jednotky sústavy SI. Ak nie je hore uvedené inak, údaje sú za normálnych podmienok. | |
Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky ide o trimetoxybenzylpyrimidín.
Mechanizmus účinku
[upraviť | upraviť zdroj]Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktázu) v baktériách 50 000-krát účinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfónamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.
Bakteriálna odolnosť
[upraviť | upraviť zdroj]Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.
Metabolizmus
[upraviť | upraviť zdroj]Stupeň absorpcie je 90-100% pri orálnom podaní. Trimetoprim sa metabolizuje v pečeni a vylučuje obličkami. Polčas jeho vylúčenia je je 8 – 10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami) až 20 – 50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek).