Trimetoprim

z Wikipédie, slobodnej encyklopédie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání

Molecular structure of trimethoprim
Trimetoprim

2,4-diamino-5-
(3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín

Empirický vzorec C14H18N4O3
Molekulárna hmotnosť 290.3
Stupeň absorpcie (Orálne podanie) 90 – 100 %
Metabolizmus pečeň
Polčas 8 – 10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami); 20 – 50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek)
Vylučovanie obličkami

Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky ide o trimetoxybenzylpyrimidín.

Mechanizmus účinku[upraviť | upraviť kód]

Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktáza) v baktériách 50 000-krát účinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfonamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.

Rezistencia (odolnosť)[upraviť | upraviť kód]

Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.