Fibrinolytikum

z Wikipédie, slobodnej encyklopédie

Fibrinolytiká sú liečivá zo skupiny antitrombotík, používané na rozpustenie (lýzu) trombov v cievach (iný názov je trombolytiká). Ich účinok je založený na aktivácii procesu fibrinolýzy. Základom je aktivácia plazminogénu a jeho premena na plazmín, enzým zo skupiny proteáz, ktorý štiepi vláknitú bielkovinu fibrín v novo vznikajúcom trombe. Čím je trombus starší, stabilizovaný, tým je liečba fibrinolytikami menej účinná.

Liečebné použitie[upraviť | upraviť zdroj]

Fibrinolytická (tiež trombolytická) liečba sa používa k rozpusteniu trombu  pri akútnych ochoreniach, spôsobených trombotickým uzáverom cievy:

  • akútny infarkt myokardu pri trombóze koronárnej tepny
  • masívna pľúcna embólia pri upchatí podstatnej časti riečišťa pľúcnych tepien embolmi, čo sú uvoľnené tromby z veľkých žíl (pri nemasívnych pľúcnych embóliach sa používa menej účinná, ale menej riziková antikoagulačná liečba)
  • náhla cievna mozgová príhoda, spôsobená trombózou mozgovej tepny po vylúčení mozgového krvácania
  • trombóza a embólia periférnych tepien, hlavne končatinových
  • rozsiahla žilová trombóza s ohrozením postihnutej končatiny nedokrvením v dôsledku silného opuchu

Pri fibrinolýze končatinových ciev sa používa aj lokálna fibrinolýza, pri ktorej je fibrinolytikum podávané priamo do postihnutej cievy, na rozdiel od systémovej fibrinolýzy, ktorá sa pravidelne používa pri infarkte myokardu a náhlej mozgovej cievnej príhode.

Pri rozhodovaní o fibrinolytickej liečbe treba vždy vylúčiť prítomnosť ochorenia alebo úrazu, spojeného s krvácaním, hroziaceho krvácaním, ako aj nedávneho krvácania, úrazu alebo operácie. Riziková je aj nedávna punkcia nestlačiteľnej cievy. Fibrinolýzu nemožno podať ani pacientovi po traumatickej resuscitácii. Krvácanie je najčastejším nežiaducim účinkom fibrinolytík a v niektorých prípadoch (napr. krvácania do mozgu) môže byť aj smrteľné.

Používané fibrinolytiká[upraviť | upraviť zdroj]

I. generácia – neselektívne: najrozšírenejšia bola streptokináza, ktorá vytvára aktivátorový komplex s plazminogénom, ktorý potom aktivuje zvyšný plazminogén. Spôsobuje depléciu fibrinogénu, plazminogénu aj koagulačných faktorov V. a VIII., čím vzniká hypokoagulačný stav so zvýšeným rizikom krvácania. Nakoľko ide o cudzorodú bielkovinu, častejšie boli aj alergické reakcie.

II.generácia – selektívne: predstaviteľom je altepláza, rekombinantnou technológiou vyrábaný tkanivový aktivátor plazminogénu (rTPA). Priamo aktivuje plazminogén, je o niečo účinnejšia v liečbe infarktu myokardu a nie je alergénna.

III. generácia zahrňuje modifikácie molekuly tkanivového aktivátora plazminogénu, napr. retepláza, tenektepláza s vylepšenými vlastnosťami, hlavne predĺženým účinkom, čo umožňuje podávanie jednorazovými injekciami oproti nutnosti vnútrožilovej infúzie fibrinolytík I. a II. generácie.

Zdroje[upraviť | upraviť zdroj]