Trimetoprim

z Wikipédie, slobodnej encyklopédie
Trimetoprim
Trimetoprim
Trimetoprim
Všeobecné vlastnosti
Sumárny vzorec C14H18N4O3
Synonymá 2,4-Diamino-5-

(3,4,5-trimetoxybenzyl)pyrimidín

Fyzikálne vlastnosti
Molárna hmotnosť 290,3 g/mol
Ďalšie informácie
Číslo CAS 738-70-5
Pokiaľ je to možné a bežné, používame jednotky sústavy SI.
Ak nie je hore uvedené inak, údaje sú za normálnych podmienok.

Trimetoprim (lat. trimethoprimum) je antibakteriálna, synteticky vytvorená chemická látka. Chemicky ide o trimetoxybenzylpyrimidín.

Mechanizmus účinku[upraviť | upraviť zdroj]

Inhibuje reduktázu kyseliny dihydrolistovej (dihydrofolátreduktázu) v baktériách 50 000-krát účinnejšie ako ten istý enzým v bunkách cicavcov. Blokuje tak metabolickú dráhu syntézy DNA. Látka podaná spoločne so sulfónamidmi blokuje túto dráhu súčasne na viacerých miestach, čím sa výrazne zvyšuje jej účinok.

Bakteriálna odolnosť[upraviť | upraviť zdroj]

Baktérie ju získavajú mutáciou alebo prenosom plazmidov. Vyskytuje sa u koliformných baktérií, rodu Hemophillus a ďalších a jej výskyt stúpa.

Metabolizmus[upraviť | upraviť zdroj]

Stupeň absorpcie je 90-100% pri orálnom podaní. Trimetoprim sa metabolizuje v pečeni a vylučuje obličkami. Polčas jeho vylúčenia je je 8 – 10 hodín (dospelí s normálnymi obličkovými funkciami) až 20 – 50 hodín (dospelí s ťažkým poškodením obličiek).