Antitrombotikum

z Wikipédie, slobodnej encyklopédie
Skočit na navigaci Skočit na vyhledávání

Antitrombotiká sú lieky, znižujúce zrážanlivosť krvi. Podľa spôsobu účinku sa rozdeľujú na antiagreganciá, antikoagulanciá, fibrinolytiká a endotel protektívne látky. Rozdelenie antitrombotík podľa mechanizmu účinku je však nevyhnutne nepresné a uvádza sa v mnohých modifikáciach, pretože niektoré lieky patria svojimi účinkami do viacerých skupín (napríklad heparin a odvodené látky) a sú použiteľné v liečbe viacerých typov ochorení.

Antiagreganciá[upraviť | upraviť zdroj]

Antiagreganciá sú lieky znižujúce zhlukovanie (agregáciu) krvných doštičiek (trombocytov). Sú účinné hlavne v liečbe tepnovej trombózy, napr. Infarktu myokardu a tiež v prevencii tepnovej trombózy (najmä mozgových a končatinových tepien).

 Blokátory aktivácie trombocytov[upraviť | upraviť zdroj]

blokátory tromboxanového systému TxA2
  • ireverzibilné: kyselina acetylsalicylová (ASA)
  • reverzibilné: indobufen
inhibítory fosfodiesterázy
  • dipyridamol
blokátory ADP systému
  • ticlodipin, clopidogrel, prasugrel, ticagrelor

 Blokátory finálnej agregácie trombocytov[upraviť | upraviť zdroj]

antagonisti IIa/IIIb receptorov
  • monoklonálne protilátky: abciximab
  • syntetické peptidové inhibitory: eptifibatid,
  • nepetidové inhibitory (fibany): tirofiban, lamifiban, orbofiban, xemilofiban, roxifiban...

Antikoagulanciá[upraviť | upraviť zdroj]

Antikoagulanciá sú lieky, blokujúce plazmatické, prípadne tkanivové koagulačné faktory ("plazmatickú koagulačnú kaskádu"). Sú účinné hlavne v liečbe hlbokej žilovej trombózy a jej prevencii, tiež v prevencii intrakavitálnej trombózy srdca (najčastejšie pri fibrilácii predsiení).

Inhibítory tvorby trombínu
  • priame inhibítory: hirudin, bivalirudin, dabigatran, ximelagatran...
  • nepriame inhibítory: heparíny
Inhibítory faktora IXa
Inhibítory faktora Xa
  • priame: xabany - rivaroxaban, apixaban
  • nepriame: heparin, nízkomolekulárne heparíny (LMWH) - enoxaparin, dalteparin, nadroparin atď., pentasacharidy - fondaparinux
Blokátory účinku trombínu
  • antagonisti vitamínu K: kumaríny - etylbiskumacetát, warfarin
Inhibítory tkanivového faktora

Fibrinolytiká[upraviť | upraviť zdroj]

Fibrinolytiká sú lieky, rozpúšťajúce novovzniknutý trombus rozložením vlákien fibrínu (trombolýza). Používajú sa pri chorobách, kde je potrebné obnoviť prietok krvi cievou, uzatvorenou trombom: infarkt myokardu, niektoré druhy náhlej mozgovej cievnej príhody, život ohrozujúca pľúcna embólia, závažné uzávery tepien veľkého obehu, ťažká hlboká žilová trombóza.

  • I. generácia - neselektívne: najrozšírenejšia bola streptokináza, ktorá vytvára aktivátorový komplex s plazminogénom, ktorý potom aktivuje zvyšný plazminogén.
  • II. generácia - selektívne: predstaviteľom je altepláza, rekombinantnou technológiou vyrábaný tkanivový aktivátor plazminogénu (rTPA), ktorý priamo aktivuje plazminogén.
  • III. generácia - modifikácie molekuly tkanivového aktivátora plazminogénu, napr. retepláza, tenektepláza s vylepšenými vllastnosťami.

Endotel protektívne látky[upraviť | upraviť zdroj]

Do tejto skupiny sa zaraďuje suledoxid, hoci jeho antitrombotický účinok je komplexnejší a funkciu endotelu ovplyvňujú aj heparíny (pozri vyššie). Endotel protektívne vlastnosti má rad ďalších látok, ktoré sa nezaraďujú medzi antitrombotiká: prostaglandíny PGE1, PGI2, nitráty, ACE-inhibítory, betablokátory, spironolakton, statíny atď.

Zdroje[upraviť | upraviť zdroj]