Nootropikum

Piracetam, najpoužívanejšie a voľnopredajné nootropikum

Nootropikum (tiež neurodynamikum alebo nootropná látka) je liečivo, ktoré zvyšuje schopnosti mentálnej koncentrácie, učenia sa, zlepšuje mozgové funkcie a znižuje mentálnu vyčerpanosť pri dlhodobej duševnej činnosti. Užívanie nootropika poskytuje zostrenie zmyslového vnímania, spracovanie väčšieho množstva informácií, zlepšenie schopnosti pamäti, stabilizáciu emócii a nálad, aktivizáciu duševných aj fyzických síl, zlepšenie funkcie samoregulačného režimu, zvýšenú odolnosť voči stresovým činiteľom, zvýšenú sexuálnu apetenciu a energiu, na podpornú liečbu neurodegeneratívnych ochorení, spomalenie procesov mentálneho starnutia a jeho prejavov. Nootropiká využívajú študenti a iní na zrýchlenie a prehĺbenie učenia, zvýšenie koncentrácie a zníženie prokrastinácie. Výhodou nootropík v porovnaní so stimulačnými drogami je, že nevyvolávajú fyzickú ani psychickú závislosť, abstinenčné príznaky, dajú sa voľne kúpiť v lekárni bez predpisu od lekára a ich držba a užívanie nie je nelegálne. Pomenovanie nootropikum pochádza z gréčtiny: "noos" v preklade "rozum" alebo "myseľ".

Charakteristiky účinkov nootropík sú tieto:

• 1. Viditeľný účinok na mentálne funkcie a samoregulačné mechanizmy mozgu s pomerne rýchlym nástupom.
• 2. Ľahká priechodnosť hematoencefalickou bariérou z krvi do mozgu.
• 3. Zanedbateľný výskyt nežiaducich účinkov, nemožnosť vzniku liekovej závislosti na užívaní a neprítomnosť abstinenčných príznakov po prerušení alebo ukončení užívania.

Nootropiká sa indikujú pri stavoch hypoxie a ischémie mozgu ako dôsledok infarktu, po poškodení mozgu zranením na zrýchlenie hojenia, pri intoxikácii látkami prechádzajúcimi do centrálneho nervového systému, pri neurodegeneratívnych ochoreniach na potlačenie znížených kognitívnych funkcií.

Delenie nootropík

Nootropiká sa delia podľa rôznych kritérií. Nootropiká sú nesúrodou skupinou liečiv, ktoré spolu štruktúrne nesúvisia. Mnoho z nich sú izostéry biogénnych látok prirodzene vznikajúcich v organizme, prípadne izostéry vitamínov alebo ich prekurzorov. K izostérom kyseliny γ-aminomaslovej (GABA, ang. gamma-aminobutyric acid) patria cyklické analógy GABA, medzi ktorými bol prvý objavený piracetam v roku 1966 a následne vývoj týchto látok pokračoval ďalej. Vývoj nootropik začal v sedemdesiatych rokoch dvadsiateho storočia, kedy sa začali vyvíjať prekurzory acetylcholínu, ktoré sa v organizme premieňali na acetylcholín, ktorý samotný nie je možné podávať kvôli jeho nevýhodným farmakokinetickým vlastnostiam danými jeho elektricky nabitou štruktúrou. Prekurzory acetylcholínu zvyšujú množstvo acetylcholínu v mozgu, čím zvyšujú cholínergnú transmisiu.

acetylcholín

Prekurzory acetylcholínu

Acetylcholín nie je možné podávať perorálne, pretože by sa nedostal z lumena čreva do portálnej krvi po injekcii, prípadne infúzii by zasa nedokázal prejsť z krvi do mozgu cez hematiencefalickú bariéru, pretože je to veľmi polárna látka, ktorá nesie permanentný elektrický náboj daný prítomnosťou kvartérnej amóniovej skupiny, ktorej náboj nezávisí na pH.

Prekurzory acetylcholínu sú preto látky bez permanentného kladného náboja na dusíku, čo je dané prítomnosťou len dvoch metylových skupín na dusíku. Ide teda o proliečivá zo skupiny terciárnych amínov, ktoré sa spoliehajú na metyláciu po prechode do centrálneho nervového systému. Terciárne amíny však pri fyziologickom pH môžu tiež získať kladný náboj na dusíku protonizáciou, ide však len o dočasný kladný náboj, ktorý je závislý na pH. V organizme sa ustaľuje chemická rovnováha mezi nenabitým terciárnym amínom a nabitou protonizovanou formou.

Deanol

deanol

Medzi štruktúrne najbližšie látky patrí deanol, ktorému oproti acetylcholínu chýba jeden metyl a acetylová skupina viazaná na hydroxylovú skupinu cholínu. Táto esterová funkcia je pri fyziologických podmienkach labilná a ľahko hydrolyzovateľná. Proliečivo deanol sa spolieha na acetyláciu acetylkoenzýmom A a metyláciu S-adenozylmetionínom. Deanol sa na Slovensku predáva ako súčasť telových mliek. Deanol je súčasťou kombinovaného prípravku Pharmaton Geriavit.

Meklofenoxát

meklofenoxát

Od deanolu je odvodený meklofenoxát, ktorý vzniká esterifikáciou hydroxylovej skupiny deanolu. Išlo o prvé nootropikum uplatnené v klinickej praxi. Meklofenoxát sa na Slovensku nepredáva. Zaujímavosťou je, že meklofenoxát je rastlinným auxínom, čiže rastlinným hormónom, ktorý podporuje rast rastlín.

citikolín

Citikolín

Citikolín je jeden z medziproduktov biosyntézy fosfatidylcholínu, z ktorého vzniká cholín. Molekula ksa dá pomyselne rozdeliť na cytidíndifosfát a cholín. Na Slovensku sa citikolín predáva pod komerčným názvom Neurogli.

Pirisudanol

Pirisudanol je je zmiešaný derivát deanolu a pyridoxínu, čiže vitamínu B6. Pirisudanol sa na Slovensku nepredáva.

Cerebrálne vazodilatanciá

Cerebrálne vazodilatanciá rozširujú cievy v mozgu, čoho dôsledkom je zlepšenie prekrvenia centrálnej nervovej sústavy. Tým je zvýšená dodávka živín a kyslíka a zvýšená utilizácia kyslíka a glukózy. Každá z látok sem zaraďovaných má iný mechanizmus účinku, avšak s rovnakým výsledkom. Zaraďuje sa sem:

• vinpocetín, derivát alkaloidu vinkanímu. Ďalej látky ako:
• naftidrofuryl (antagonista na serotonínových 5-HT₂ receptoroch),
• nimodipín (blokátor vápnikových kanálov),
• cinnarizín (antihistaminikum).

Externé odkazy

• Chytre Drogy Archivované 2012-08-01 na Wayback Machine - Zoznam najznámejších nootropných látok